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[ Article ] Structure–activity relationship study of thiosemicarbazones on an African trypanosome: Trypanosoma brucei brucei

Date de soumission: 19-01-2017
Année de Publication: 2013
Entité/Laboratoire Laboratoires de Chimie Organique Phisyque et de Synthèse (LRCOPS)
Document type : Article
Discipline(s) : Chimie
Titre Structure–activity relationship study of thiosemicarbazones on an African trypanosome: Trypanosoma brucei brucei
Auteurs Fatondji Houssou Raymond [1], KPOVIESSI Dossou Sika Salomé [2], Gbaguidi A. Fernand [3], Bero Joanne [4], Hannaert Veronique [5], Quetin-Leclercq Joëlle [6], Poupaert Jacques H. [7], MOUDACHIROU MANSOUROU [8], ACCROMBESSI COFFI GEORGES [9],
Journal: Medicinal Chemistry Research
Catégorie Journal: Internationale
Impact factor: 1.402
Volume Journal: 22
DOI: 10.1007/s00044-012-0208-6
Resume To explore the structure–activity relationships of thiosemicarbazones on African trypanosome: Trypanosoma brucei brucei, a series of thirty-five thiosemicarbazones (1–35) have been synthesized and characterized by their 1H NMR, 13C NMR, and FT-IR spectra. All compounds were tested for trypanocidal activity using the method ‘‘Lilit alamar blue’’. The comparison of trypanocidal power of thiosemicarbazones was performed considering their structures. This study that was done using acetophenone thiosemicarbazone (1) as basic model, showed that: (a) the presence of lipophilic substituents in para position on benzene ring, (b) substitution of benzene ring and (c) substitution of hydrogen of thioamide function by a phenyl, strongly influence trypanocidal activity. The various modifications to basic structure (1) allowed the synthesis of 1-(4-chlorophenyl) ethylidene-4-phenyl-thiosemicarbazide (34). With a trypanocidal activity of 3.97 lM, this compound is the most active of the series.
Mots clés Acetophenone-thiosemicarbazone  ‘‘Lilit alamar blue’’ assay  Lipophilie  Trypanocidal
Pages 2151 - 2162
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